Տիլդիպիրոսին
Տիլդիպիրոսին
Tildipirosin-ը կենդանիների համար կիսասինթետիկ 16 անդամանոց օղակային մակրոլիդ հակաբիոտիկի նոր տեսակ է, որը թիլոզինի ածանցյալն է։
Դեղաբանական գործողություն
Tildipirosin-ի հակաբակտերիալ ազդեցությունը նման է թիլոզինին, և այն ունի ուժեղ արգելակող ազդեցություն գրամ դրական բակտերիաների և որոշ գրամ-բացասական բակտերիաների վրա:Tildipirosin-ի հակաբակտերիալ մեխանիզմը նույնն է, ինչ մակրոլիդներինը:Այն կարող է միավորվել զգայուն բակտերիաների ռիբոսոմի 50S ենթամիավորի հետ՝ արգելակելու ռիբոպրոտեինների պեպտիդային շղթաների սինթեզը՝ դրանով իսկ ազդելով բակտերիալ սպիտակուցների սինթեզի վրա։Պիպերիդինի երկու բաղադրիչների փոխազդեցությունը, որը յուրահատուկ է Tildipirosin-ին, տարբերում է այս դեղամիջոցի գործողության մեխանիզմը թիլոզինից և թիլմիկոզինից, որտեղ 20-piperidine-ն ուղղվում է լույսի մեջ՝ խանգարելու նորածին պեպտիդների աճին:
Քանի որ տեդիրոքսինն ունի 3 հիմնական ամինային խմբեր, այն կարող է տարբեր լիցքավորված ձևեր ձևավորել տարբեր pH պայմաններում:Լիցքի քանակը բակտերիալ լիպիդների լուծելիությունը ոչնչացնելու և գրամ-բացասական բակտերիաների արտաքին թաղանթ ներթափանցելու հիմնական գործոնն է, ուստի Tildipirosin-ի բակտերիոստատիկ ակտիվությունը in vitro մեծապես ազդում է pH-ի վրա:Թթվային պայմաններում ամինո խումբը պրոտոնացվում է, ինչի հետևանքով նվազում է տեդիրոքսինի հակաբակտերիալ ակտիվությունը, մինչդեռ ալկալային պայմաններում այն ունի ավելի ուժեղ հակաբակտերիալ ակտիվություն:
Մակրոլիդները արգելակում են նախաբորբոքային ցիտոկինների սեկրեցումը, ֆոսֆոլիպազի ակտիվությունը և լեյկոտրիենի արտազատումը և հակաբորբոքային ազդեցություն ունեն մակրոֆագների և նեյտրոֆիլների վրա:Թեդիրոքսինը նվազեցնում է բորբոքային միջնորդները, որոնք արտադրվում են որոշակի բորբոքային կամ սթրեսային արձագանքների ժամանակ:
Հակաբակտերիալ սպեկտր
Տիլդիպիրոսինն արդյունավետ է խոզերի և խոշոր եղջերավոր անասունների մոտ շնչառական հիվանդություններ առաջացնող պաթոգեն բակտերիաների դեմ (օրինակ՝ Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. և այլն): tilmicosin-ի հակաբակտերիալ ակտիվությունը 2-32 անգամ ավելի բարձր է եղել, քան tilmicosin. , իսկ հակաբակտերիալ ակտիվությունը աղիքային Escherichia coli-ի դեմ ավելի լավն էր, քան թիլոզինը և թիլմիկոզինը:Այն նաև զգայուն է միկոպլազմայի որոշ շտամների, սպիրոխետների, բրուցելայի և այլնի նկատմամբ: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ տեդիրոքսինն ավելի ուժեղ բակտերիոստատիկ ազդեցություն ունի Haemophilus parasuis-ի և Bordetella bronchiseptica-ի վրա, քան ֆլորֆենիկոլը, բայց ավելի թույլ բակտերիոստատիկ ազդեցություն Actinobacillus pleuropneaurea-ի վրա:Տիլդիպիրոսինը մանրէասպան է որոշ բակտերիաների համար (օրինակ՝ Haemophilus parasuis և Actinobacillus pleuropneumoniae), մինչդեռ այն հիմնականում բակտերիոստատիկ է որոշ բակտերիաների համար (օրինակ՝ Pasteurella multocida):Աղիքային բակտերիաների համար, pH-ի արժեքի նվազմամբ (7,3-ից մինչև 6,7), Tildipirosin-ի MIC-ն ավելացել է, օրինակ, Tildipirosin-ի MIC-ը Salmonella Enteritidis-ի և Escherichia coli-ի դեմ կարող է աճել 2~8 մգ/մ-ից մինչև 64~256մգ/մլ: .Հետևաբար, թիլդիպիրոսինի in vivo հակաբակտերիալ թեստն անցկացնելիս պետք է հաշվի առնել pH-ի փոփոխությունների ազդեցությունը in vivo-ում:Բացի այդ, Pasteurella multocida-ի բնորոշ շտամների նկատմամբ Tildipirosin-ի MIC-ը 0,5 մգ/մլ էր շիճուկում, ինչը 0,25 անգամ ավելի ցածր էր, քան in vitro-ն, ինչը կարող է կապված լինել շիճուկի ազդեցության հետ:
Կաթնատու կովերի Enterococcus-Streptococcus-ը բարձր դիմացկուն է տեդիրոքսինի նկատմամբ:Tildipirosin-ը անզգայուն է Pasteurella multocida-ի և Mannheimia haemolyticus-ի մուտանտ գեների նկատմամբ:Նմանապես, M. bovis-ի գենետիկորեն մուտացված շտամները դիմացկուն են մակրոլիդային հակաբիոտիկներին, ներառյալ Tildipirosin-ին:Հայտնաբերվել է, որ Haemophilus parasuis-ի որոշ շտամներ նույնպես բնական դիմացկուն են տեդիրոքսինի նկատմամբ:Mycoplasma bovis-ը կարող է արագ դիմադրողականություն ձեռք բերել Tildipirosin-ի նկատմամբ, սակայն Mycoplasma-ի դանդաղ աճի պատճառով in vitro դեղամիջոցների նկատմամբ զգայունության փորձարկումը կարող է հետաձգել բուժումը:Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ II տիրույթը (նուկլեոտիդ 748) և V տիրույթը (2059 և 2060 թվականների նուկլեոտիդների մուտացիաները) կապված են մակրոլիդների նկատմամբ դիմադրության բարձրացման հետ:Հետևաբար, M. bovis-ի զգայունությունը մակրոլիդային դեղամիջոցների նկատմամբ կարելի է արագորեն ձեռք բերել այս մուտացիայի մոլեկուլային փորձարկումով:
Բովանդակություն
≥ 98%
Հստակեցում
Ընկերության ստանդարտ
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd.-ն հիմնադրվել է 2002 թվականին, որը գտնվում է Չինաստանի Հեբեյ նահանգի Շիցզյաժուանգ քաղաքում, մայրաքաղաք Պեկինի հարեւանությամբ:Նա GMP-ով հավաստագրված անասնաբուժական դեղամիջոցների խոշոր ձեռնարկություն է, որն ունի R&D, անասնաբուժական API-ների, պատրաստուկների, նախախառնված կերերի և կերային հավելումների արտադրություն և վաճառք:Որպես նահանգային տեխնիկական կենտրոն՝ Veyong-ը ստեղծել է նոր անասնաբուժական դեղամիջոցների R&D համակարգ և հանդիսանում է ազգային հայտնի տեխնոլոգիական նորարարության վրա հիմնված անասնաբուժական ձեռնարկություն, որտեղ կան 65 տեխնիկական մասնագետներ:Veyong-ն ունի երկու արտադրական բազա՝ Shijiazhuang և Ordos, որոնցից Shijiazhuang բազան ընդգրկում է 78,706 մ2 տարածք, 13 API արտադրանքով, ներառյալ Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, և 11 պատրաստման փոշի կամ լուծույթ, ներառյալ լուծույթը: , պրեմիքս, բոլուս, թունաքիմիկատներ և ախտահանիչ և այլն:Veyong-ը տրամադրում է API-ներ, ավելի քան 100 սեփական պիտակի պատրաստուկներ և OEM և ODM ծառայություն:
Veyong-ը մեծ նշանակություն է տալիս EHS (Environment, Health & Safety) համակարգի կառավարմանը և ստացել է ISO14001 և OHSAS18001 վկայագրեր:Veyong-ը նշված է Հեբեյ նահանգի ռազմավարական զարգացող արդյունաբերական ձեռնարկություններում և կարող է ապահովել արտադրանքի շարունակական մատակարարում:
Veyong-ը ստեղծեց որակի կառավարման ամբողջական համակարգը, ստացավ ISO9001 վկայականը, Չինաստանի GMP վկայագիրը, Ավստրալիայի APVMA GMP վկայագիրը, Եթովպիայի GMP վկայագիրը, Ivermectin CEP վկայագիրը և անցավ ԱՄՆ FDA ստուգում:Veyong-ն ունի գրանցման, վաճառքի և տեխնիկական սպասարկման պրոֆեսիոնալ թիմ, մեր ընկերությունը ձեռք է բերել վստահություն և աջակցություն բազմաթիվ հաճախորդների կողմից՝ արտադրանքի գերազանց որակի, բարձրորակ նախավաճառքի և վաճառքից հետո սպասարկման, լուրջ և գիտական կառավարման շնորհիվ:Veyong-ը երկարաժամկետ համագործակցություն է հաստատել բազմաթիվ միջազգային հայտնի կենդանիների դեղագործական ձեռնարկությունների հետ՝ ավելի քան 60 երկիր և տարածաշրջան Եվրոպա, Հարավային Ամերիկա, Մերձավոր Արևելք, Աֆրիկա, Ասիա և այլն արտահանվող արտադրանքներով: